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英文名稱：riociguat

商品名稱：Adempas

化學名稱：N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯

注冊分類：化藥3+3

適應癥：慢性血栓栓塞性肺動脈高壓（CTEPH）、肺動脈高壓（PAH）。

劑型及規格：本品為薄膜包衣片，有0.5mg、1mg、1.5mg、2mg、2.5mg五個規格。

產品特點：可溶性鳥苷酸環化酶（sGC）是一種重要的信號轉導酶，能夠被NO激活而催化cGMP的合成，即經典的NO-sGC-cGMP信號通路。肺動脈高壓患者NO合成不足，NO供體類藥物雖然有效但半衰期短，riociguat可以直接激活sGC，也能穩定NO-sGC結合，從而上調第二信使cGMP。

市場前景：261例CTEPH患者分成riociguat和安慰劑組，以六分鐘步行距離（six minute walk distance，6MWD）為主要臨床終點，經過16周的治療后，riociguat組比安慰劑組的平均6MWD增加46米。443例PAH患者分成riociguat和安慰劑組，經過12周的治療后，riociguat組比安慰劑組的平均6MWD增加36米。
　　利奧西呱（riociguat）于2013年10月8日被FDA批準用于治療肺動脈高壓(pulmonary hypertension, PH)。目前還未在國內上市。

專利：US7173037（有限期至2023年4月25日），US6743798（有效期至2019年7月16日）

國內申報情況：截至2014.11，國內僅有原研拜耳醫藥申請進口注冊。

進度：即將申報。