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英文名稱：Macitentan
商品名稱：Opsumit
化學名稱： N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧]乙氧基]-4-嘧啶基]-N'-丙基磺酰胺
注冊分類：化藥3+3
適應癥：肺動脈高壓（PAH）。
劑型及規格：片劑，10mg/片。
產品特點：馬西替坦是endothelin受體拮抗劑。endothelin及其受體（ETa與ETb）介導多種有害效應，如血管收縮、纖維化、增生、肥大、炎癥等，肺動脈高壓患者endothelin上調。
市場前景：日前，美國FDA批準了馬西替坦(macitentan)上市，用于肺動脈高壓(PAH)，以減緩疾病進展，包括延緩死亡、靜脈或皮下注射前列環素類藥物或PAH癥狀惡化(6分鐘步行距離下降、PAH癥狀惡化以及需要其他PAH藥物治療)。馬西替坦為一種內皮素受體拮抗劑，研究證實，馬西替坦用藥超過2年可有效減緩疾病進展，包括減緩運動能力下降、PAH癥狀惡化或需要其他PAH藥物治療。馬西替坦耐受性較好，研究中常見副作用包括貧血、鼻咽炎、咽喉疼痛、支氣管炎、頭疼和尿路感染。不過，馬西替坦具有致畸作用，禁止用于孕婦，女性患者只有通過旨在限制藥物配給的REMS(風險評估與降低策略)程序才可獲得該藥物治療。2013年10月18日，美國食品藥品管理局(FDA)宣布，馬西替坦(macitentan)已獲準用于治療肺動脈高壓(PAH)。馬西替坦是獲批的第二個治療PAH的藥物，FDA還批準了Bayer的利奧西呱（riociguat），兩個藥作用機制不同，因此可以聯合使用，利奧西呱除了用于PHA，還可用于慢性血栓栓塞性肺動脈高壓（CTEPH）。目前，我國尚未獲準馬西替坦上市。
專利：化合物專利2021年到期，制劑專利2026年到期。