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              合肥拓銳生物科技有限公司是一家專業的新藥開發,新藥研發公司

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              研發項目
              阿普斯特及片
              2014-7-10
               

               

               

              阿普斯特及片     項目簡介

              一、基本信息

              1、藥品名稱:

              通用名稱:阿普斯特

              CAS608141-41-9

              英文名:Apremilast

              漢語拼音:apusite

              化學名稱: (S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺?;一?/SPAN>]-4-乙?;被愡胚徇?/SPAN>-1,3-二酮

              分子式:C22H24N2O7S

              分子量:460.5

              2、制劑劑型、規格

              本品為原料藥,制劑為阿普斯特片,規格10mg,20mg,30mg。

              3、臨床適用癥

              適用于為治療有活動性銀屑病關節炎的成年患者。

              4、用法用量

              本品為原料藥,阿普斯特用于口服。

              1)為減低胃腸道癥狀,按照以下給藥時間表點滴調整至推薦劑量30mg每天2次。

              1)第1天:早晨10 mg

              2)第2天:早晨10 mg和傍晚10 mg

              3)第3天:早晨10 mg和傍晚20 mg

              4)第4天:早晨20 mg和傍晚20 mg

              5)第5天:早晨20 mg和傍晚30 mg

              6)第6天和其后:30 mg每天2

              2)在嚴重腎受損中的劑量:

              1)推薦劑量是30 mg每天1

              2)對初始劑量的點滴調整,利用下表1中列出僅是早晨時間表和跳過下午劑量。

              1:劑量點滴調整時間表

              1

              2

              3

              4

              5

              6

              AM

              AM

              PM

              AM

              PM

              AM

              PM

              AM

              PM

              AM

              PM

              10mg

              10mg

              10mg

              10mg

              20mg

              20mg

              20mg

              20mg

              30mg

              30mg

              30mg

               

              按藥品注冊管理辦法規定,本品屬化學藥品注冊分類3類。
                  
                   6、國內外上市情況:
                   國外上市情況:
                   2014325日獲美國FDA批準首個PDE-4抑制劑Otezla(apremilast中文藥名:阿普斯特片)的新藥上市治療銀屑病關節炎,Otezla是由新澤西州SummitCelgene公司制造。
                  
                   國內上市情況:未見
                  
                   國內申報情況:無申報
                  
                   二、專利情況:
                   1、國外專利
                  
                   專利申請號:201010620532.7,本發明涉及作為apremilast類似物的新的取代的異吲哚啉-1,3-二酮衍生物,申請人: 康塞特醫藥品有限公司
                  
                   美國專利: US 20100324108 A1
                  
                   2、國內專利
                  
                   專利號:CN102781443A,申請(專利權)人: 細胞基因公司
                  
                   以上專利中的有關的制備方法可避開,制劑的制備均不構成阻礙。
                  
                   三、市場分析及預測
                   1、目前適應癥的流行病學、現狀、市場潛力及市場分析
                  
                   結節病是一種病因未明的疾病。結節病的特點是在一個或者多個器官系統中存在肉芽腫。最常見的累及部位是縱隔和肺門區域中的肺部和淋巴結。然而,結節病是一種全身性疾病以及各種器官系統或者組織都可能是主要的或者伴發的臨床表現和發病的源頭。結節病的臨床發病病程是極其多變的,并且范圍從自行消退的輕微甚至無癥狀的疾病到導致器官系統功能衰竭以及在1-5%的病例中導致死亡的慢性進行性疾病。雖然結節病的病因不明,但是大量的資料表明,免疫機制在疾病的發病機制中很重要。隨著結節病進展,皮疫、結節性紅斑和肉芽腫會生成。結節病引起的肉芽腫或纖維化會遍及全身,并可能影響重要器官,如肺、心臟、神經系統、肝臟或腎臟的功能。在這些情況下,結節病可以是致命的。目前缺乏一種食品和藥物管理局(FDA)批準的用于治療結節病的治療藥物,許多患者無法忍受標準的皮質類固醇療法的副作用。此外,結節病的很多病例難以用標準療法治療。因此,需要可用于治療結節病患者的新方法和新組合物。
                  
                   銀屑病關節炎(PsA)是一種與銀屑病相關的炎性關節病,有銀屑病皮疹并伴有關節和周圍軟組織疼痛、腫脹、壓痛、僵硬和運動障礙。部分患者可有骶髂關節炎和(或)脊柱炎,病程遷延,易復發。晚期可有關節強直。約75%的患者皮疹出現在關節炎之前,同時出現者約15%,皮疹出現在關節炎后的患者約10%。該病可發生于任何年齡,高峰年齡為3050歲,無性別差異,但脊柱受累以男性較多。
                  
                   目前的治療方法有:一般治療、藥物治療及手術治療。藥物治療藥物的選擇除抗瘧藥尚有爭議外,其他與類風濕關節炎治療相似。主要有以下6類:
                  
                   1)非甾類抗炎藥(NSAIDs);
                  
                   2)慢作用抗風濕藥(DMARDs)以下簡述幾種常用的DMARDs:甲氨蝶呤、柳氮磺吡啶、青霉胺、硫唑嘌呤、環孢素、來氟米特;
                  
                   3)依曲替酯;
                  
                   4)糖皮質激素;
                  
                   5)植物藥制劑(雷公藤);
                  
                   6)局部用藥關節腔注射長效皮質激素類藥物、銀屑病皮損局部用藥。
                  
                   2、臨床地位
                  
                   阿普斯特是一種小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制劑對環單磷酸腺苷(cAMP)特異性。PDE4抑制作用導致細胞內cAMP水平增加。阿普斯特在銀屑病關節炎發揮的治療作用的特異性機制尚未明確確定。阿普斯特(apremilast)是Celgene研發的PDE4抑制劑,臨床開發類風濕性關節炎、銀屑病關節炎、Crohn病、潰瘍性結腸炎等多個適應癥,此次FDA批準第一個適應癥--成人活動性銀屑病關節炎(psoriatic arthritis, PsA)。三項臨床試驗評價了apremilast治療PsA的安全性和有效性,apremilast組與安慰劑組的ACR20應答率分別為32-41%、18-19%。阿普斯特是一個全新作用機制的口服抗風濕藥物,與目前臨床常用的anti-TNF單抗有區別,EvaluatePharma預測2018年銷售額為12.19億美元。
                  
                   四、可行性分析
                  
                   1、注冊法規分析:申報該品種目前按照3+3申報,法規限制上沒有特殊要求。
                   2、技術要求分析:質量控制體系不低于原研品種。
                  
                   3、技術成熟度:該品種原料屬于常規的合成反應,沒有其他特殊工藝反應,技術相對比較成熟。
                  
                   4、綜合分析:
                  
                   1)從藥代動力學來說,阿普斯特口服時被吸收有絕對生物利用度,藥物在人中被廣泛代謝,不易造成藥物積累,不良反應較少,安全性高;
                  
                   2)從產品特點來說,該藥為磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制劑,使得本治療領域藥物的發展得到突破;
                  
                   3)從臨床應用來說,結節病的很多病例難以用標準療法治療,因此,阿普斯特的將提供新的治療選擇。
                  
                   4)可避開專利情況,不涉及知識產權問題;
                  
                   5)附加值高。

               

               

               

               

               

               

               

               

               

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