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阿考替胺原料及片劑

一、產品介紹：

1.基本情況
【藥物名稱】阿考替胺片
【成份】阿考替胺
【適應證】
 治療餐后飽脹感、上腹部脹氣與過早飽感等功能性消化不良癥狀。
【禁忌】
對本品藥物成分過敏者禁用。
【用法用量】
 通常成年人一天三次，一次100mg，飯前口服。  
【注意事項】
    本品為乙酰膽堿酯酶抑制劑，能夠增加乙酰膽堿的活性。  
 【規格】 100mg
 【生產企業】澤里新藥株式會社
2、藥理藥效
       阿考替胺可改善胃動力障礙和胃排空延遲。
    作用機制：阿考替胺為乙酰膽堿酯酶抑制劑。   
 

二、技術背景：  

 功能性消化不良是臨床上最常見的疾病之一，其主要癥狀為上腹不適、餐后飽脹、早飽及食欲減退等。大多數功能性消化不良患者有胃腸道的動力學紊亂，因此促胃腸道動力藥物常被用于改善此類患者的癥狀。促胃腸道動力藥物歸為以下幾類：①擬膽堿藥物，如貝膽堿，系單純的膽堿能激動劑，目前已基本上不用。②多巴胺(DA)受體斷滯劑，包括甲氧氯普胺(胃復安)、多潘立酮 (嗎丁啉)和氯波必利等，作用于D2受體，阻斷DA對上消化道的抑制作用。③ 5HT4受體激動劑，如甲氧氯普胺、氯波必利和西沙比利等，可間接促進腸肌間神經叢釋放乙酰膽堿。④胃動素受體激動劑，如紅霉素類。
 阿考替胺是全球第一個FD治療用藥，臨床試驗已經該藥對于按照功能性胃腸道疾病診斷標準-ROME Ⅲ診斷為FD的患者具有良好的治療有效性。阿考替胺系由澤里新藥株式會社原研的一種新型的化學實體，該藥抑制外周乙酰膽堿酯酶的活性。乙酰膽堿是胃腸道活動性調節過程中起重要作用的神經遞質，而阿考替胺正是通過抑郁乙酰膽堿的降解而改善受損的胃動力與滯后的胃的排空，并借此改善餐后飽脹感、上腹部脹氣與過早飽感等諸多FD客觀癥狀。本品具有臨床應用和市場開發價值。

  三、市場情況：

 功能性消化不良又稱非潰瘍性消化不良和X-線陰性、非器質性、診斷不明、特發性消化不良，也可稱為原發性消化不良、脹氣性消化不良、上腹不適綜合征等。因對功能性消化不良的定義存在很大差異，導致流行性病學上難以統計分析，因此國內缺乏準確而統一的報道。國內有報道：人群中發病率為20-30%，占消化門診的50%左右；國外報道，人群發病率為19-78%。每個人都曾經有過輕重不同、持續時間不等的功能性消化不良癥狀，由于對日常生活營銷程度不同、精神狀態不同，導致人們對就診的態度有很大差異。調查顯示，有消化不良癥狀者中，相當數量的患者內經檢查為正常，這其中絕大多數屬于功能性消化不良。對著人們對生活質量要求和對功能性消化不良認識的提高，該病的就診人數在逐年增加，成為消化內科最常見的癥候群之一。
 阿考替胺是全球第一個FD治療用藥，臨床試驗已經該藥對于按照功能性胃腸道疾病診斷標準-ROME Ⅲ診斷為FD的患者具有良好的治療有效性，有臨床應用和市場開發價值。

    四、可行性分析： 

1.   研究現狀：

阿考替胺是日本安斯特萊斯制藥公司與澤里新藥株式會社聯合開發的功能性消化不良（FD）治療用藥，于2013年6月6日率先在日本上市。
國內尚未上市。
專利情況：
 

化合物專利于2016.05.16年過保護期。
 

1.   原輔料情況

（1）原料自制。本品的制備工藝符合大生產。

（2）該產品輔料均為常用輔料，廠家均有銷售。    

五、綜合性分析：

    阿考替胺是日本安斯特萊斯制藥公司與澤里新藥株式會社聯合開發的功能性消化不良（FD）治療用藥，于2013年6月6日率先在日本上市。阿考替胺是全球第一個FD治療用藥，臨床試驗已經該藥對于按照功能性胃腸道疾病診斷標準-ROME Ⅲ診斷為FD的患者具有良好的治療有效性。
    阿考替胺系由澤里新藥株式會社原研的一種新型的化學實體，該藥抑制外周乙酰膽堿酯酶的活性。乙酰膽堿是胃腸道活動性調節過程中起重要作用的神經遞質，而阿考替胺正是通過抑郁乙酰膽堿的降解而改善受損的胃動力與滯后的胃的排空，并借此改善餐后飽脹感、上腹部脹氣與過早飽感等諸多FD客觀癥狀。本品具有臨床應用和市場開發價值，建議立項開發。

 六、申報進度